 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
|
2# christy
( `0 p' `9 F) A+ r; u这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。
- d3 N# h6 L) Q& o- z! w! |2 ?; V& }
http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt' \+ |7 f. ]: d8 i
达菲(Tamiflu)与八角茴香
' E( b8 A# e+ h0 S( `5 a9 w/ X2 e: e% ~- ^
作者:玲珮玎珰
7 @, d8 i9 l4 @5 @3 M# g: A5 S/ q( L0 t( L2 `# K9 r& b' [/ h, k
上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚/ c5 _+ a" z/ c
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民9 R2 z- T% ^' u( m, |( ?7 X
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
3 ~# l O; p7 l5 e! T' a8 c+ V2 o* E: k+ z
这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
& \" {5 p, F, ~0 h: W/ M3 p5 j0 p' Y有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由, }8 C$ Y* v) S6 \3 Z! Y2 k
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
* c! L A5 [1 z7 @4 y2 x7 ?, V1 G2 x4 i# D
达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
4 A* G9 D' a; g U- y成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
; C. X- \/ [; b新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
. p3 w3 k$ L3 _8 o2 Q毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
4 a& F4 T v8 o5 k2 G e6 U4 \2 c* R因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
6 _4 g0 Z9 q t" K2 r& I2 y% w) ?) d! Y6 O5 X0 o3 w, S: J- B
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
5 ~; h3 f W' s0 C反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
, |, a$ M6 _ E' U/ z/ I" J' i茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
, `% ]8 D$ K- p- ~整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可$ V4 r% K% y9 x, ~
以生产大约1千克达菲。1 U- B& m$ R5 Q: r [; t: j& h) O
3 q( j0 Q5 }3 p 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
3 F0 K$ [( ]3 g" g0 A% b A如何起到药效? |
|